Zopiclone usa, mecanismo de ação e reações adversas

Nos últimos anos, os fármacos Z tornaram-se populares, um tipo de hipnóticos que rivalizam com os benzodiazepínicos como tratamentos médicos preferidos para a insônia. Neste artigo vamos analisar as propriedades farmacológicas, usos e reações adversas do zopiclone, um dos ansiolíticos mais proeminentes dentro deste grupo.

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O que é zopiclone?

Zopiclone é uma classe de drogas psicotrópicas de hipnóticos e sedativos, substâncias que inibem a actividade do sistema nervoso central, promovendo o relaxamento e o sono. É um remédio de aparência relativamente recente: foi lançado no mercado em 1986 pela empresa francesa Rhône-Poulenc..

Junto com zolpidem, zaleplon e eszopiclone, o zopiclone pertence ao grupo de "drogas de Z" (além de ciclopirrolonas). Estes hipnóticos, o que aumenta a acção do neurotransmissor GABA de uma forma semelhante às benzodiazepinas, têm em grande parte popularizado nos últimos anos para o tratamento de insónia.

Embora o relaxamento provocado pelo zopiclone ocorra principalmente no sistema nervoso central, também afeta em menor grau o periférico e os músculos. Como resultado, tem efeitos relaxantes musculares e anticonvulsivantes suaves, além daqueles do tipo ansiolítico e hipnótico..

Usado para?

O zopiclone É prescrito principalmente em casos de insônia, não apenas de conciliação, mas também de manutenção, pois reduz a latência do sono e seus efeitos sedativos são mantidos por várias horas. Ao contrário de outros hipnóticos, o zopiclone não altera significativamente as fases do sono.

Em geral, o tratamento com zopiclona é limitado a uma ou duas semanas ou a um máximo de um mês. Isto porque o corpo desenvolve facilmente a tolerância farmacológica, de modo a obter os mesmos efeitos, a dose deve ser aumentada progressivamente; Este é o principal fator que explica a dependência ou dependência de substâncias psicoativas.

Embora o zopiclone e as outras drogas Z tenham sido consideradas superiores aos benzodiazepínicos há alguns anos, pesquisas recentes sugerem que a intensidade de seus efeitos terapêuticos é muito semelhante. Além disso, o zopiclone poderia ter um potencial aditivo ainda maior do que o das benzodiazepinas, em particular se combinado com álcool.

De fato, o consumo excessivo de zopiclona junto com o álcool ou outros psicofármacos depressivos é relativamente comum. Em muitos casos, esses atos têm fins recreativos ou estão relacionados à automedicação e aumentam significativamente o risco de um acidente de trânsito..

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Mecanismo de ação e farmacocinética

O zopiclone tem efeitos agonistas (ou seja, potenciadores) nos receptores benzodiazepínicos BZ1, associados à liberação de GABA ou ido gama-aminobutico. O GABA, que reduz a excitabilidade dos neurônios, é o principal neurotransmissor inibitório do sistema nervoso central; também promove o relaxamento muscular.

Esse mecanismo de ação é equivalente ao dos benzodiazepínicos, que têm sido os ansiolíticos mais utilizados por muitas décadas. Ambos os tipos de drogas se ligam às mesmas classes de receptores gabaérgicos, produzindo efeitos terapêuticos e reações adversas muito semelhantes..

No entanto, o zopiclone afeta as ondas cerebrais em menor grau do que as benzodiazepinas durante o sono. Esta droga encurta o estágio I (o que explica porque reduz a latência do sono), mas não altera a fase REM. Também prolonga os estágios de ondas lentas e fase II, que pode ser positivo ou, em qualquer caso, não muito disruptivo.

É um psicofármaco de rápida absorção cuja potência máxima ocorre cerca de 2 horas após a administração, embora os efeitos passem a ser perceptíveis após 1 hora. O tempo médio de vida varia entre 4 horas e meia e aproximadamente 7 horas e meia; é por isto que é eficaz para tratar despertares precoces.

Reações adversas e efeitos colaterais

Entre os efeitos secundários mais comuns do uso de zopiclona que se relacionem com o sistema nervoso central são sonolência excessiva, redução do desempenho cognitivo (que conduz a deficiências na memória, especialmente anterógrado), ansiedade, sintomas depressores, problemas musculares e coordenação.

Outros sintomas comuns incluem boca seca, apetite aumentado e reduzida, dispepsia (desordem digestiva caracterizado por queimadura, dor e flatulência), constipação e mau hálito. Uma reacção particularmente comum à administração de zopiclona é a percepção de um gosto amargo e desagradável na boca.

Também pode haver dores de cabeça, calafrios, palpitações, agitação psicomotora, hostilidade, agressão, pesadelos, náuseas, vómitos, diarreia, perda de peso, erupção cutânea, espasmo muscular, parestesia, dificuldade respiratória (dispnéia) e diminuição do desejo sexual. Entretanto, essas reações adversas são menos comuns que as anteriores.

Consumo excessivo de zopiclona pode causar coma desde que, se a dose for alta, os efeitos depressores exercidos por esta droga no sistema nervoso central são muito significativos. No entanto, se outra substância depressora, como o álcool, não for consumida simultaneamente, é improvável que a sobredosagem provoque a morte.