Efeitos de barbituratos, mecanismos de ação e toxicidade

Efeitos de barbituratos, mecanismos de ação e toxicidade / Psicofarmacologia

Ansiedade e os diferentes problemas que podem causar em nossas vidas são amplamente conhecidos hoje. Mas, embora se considere que nosso ritmo atual de vida facilita o aparecimento desses tipos de problemas, a verdade é que a ansiedade é conhecida desde a antiguidade..

Ao longo da história, eles tentaram criar diferentes técnicas e substâncias eficazes contra a ansiedade. Um dos tipos mais bem sucedidos de drogas psicotrópicas até a chegada dos benzodiazepínicos foram os barbitúricos.

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Barbitúricos: o que são?

Barbitúricos são um tipo de droga psico-psicoativa, isto é, tem efeitos calmantes e depressivos no sistema nervoso central. Estes fármacos são derivados do ácido barbitúrico, o qual foi sintetizado pela primeira vez por Adolf von Baeyer em 1863. No entanto, os primeiros medicamentos adequados conhecidos como barbitúricos não emergem até 1903, a partir do lado de Emil Fischer e Joseph von Mering. Eles são considerados os primeiros psicotrópicos com efeitos hipnótico-sedativos.

O desempenho dos barbitúricos no sistema nervoso causa um alto nível de sedação, relaxando e diminuindo a atividade muscular e mental. Eles têm um ótimo efeito como hipnótico, anestésico e analgésico. Além disso, eles são úteis no tratamento de convulsões e outros sintomas motores.

Por outro lado, barbitúricos eles geram alterações no humor, como sensações suaves de euforia. Devido à sua eficácia na redução dos sintomas ansiosos, eles foram por um tempo o tratamento de escolha para os sintomas de ansiedade, depressão e insônia..

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Riscos do seu consumo

Os barbituratos, embora altamente eficazes no tratamento de certos sintomas e problemas, são altamente tóxicos e apresentam alto nível de periculosidade..

Apesar de sua eficácia, o uso de barbitúricos Ele representa um alto risco para a saúde, gerando dependência com grande facilidade. Além disso, doses terapêuticas e tóxicas são muito próximas, o que pode causar intoxicação e até overdose..

Uma overdose de barbitúricos pode levar à morte em 1 de 4 casos. De fato, há muitas mortes ligadas à overdose desses medicamentos, como por exemplo o de Marilyn Monroe.

Atualmente, barbitúricos foram demitidos por benzodiazepinas, que gozam de um nível de segurança mais elevado, ao mesmo tempo que não geram tanta dependência nem provocam efeitos secundários tão graves. No entanto barbitúricos ainda são utilizados clinicamente em casos específicos onde outros substâncias não são eficazes, como anestesia em cirurgia ou varreduras neuropsicológicos (fornecida com um elevado nível de controlo).

Os riscos multiplicam-se se os barbitúricos forem misturados com outras substâncias. Em combinação com substâncias depressivas pode causar insuficiência respiratória. Sua combinação com álcool, anti-histamínicos e depressores eles aumentam os efeitos depressivos e o resultado pode ser fatal. Por outro lado, a tomada de substâncias ativadoras na busca de neutralizar os efeitos dos barbitúricos pode, por sua vez, gerar problemas cardíacos..

Outro risco de grande importância tem que fazer em casos de mulheres grávidas e mães que amamentam. E é que os barbitúricos, altamente lipossolúveis, podem ser transmitidos através da placenta e do leite materno. Além disso, uma overdose pode ser perigosa para a vida do feto, e um aborto pode acontecer.

Alguns efeitos colaterais

O consumo dessas substâncias pode causar uma série de efeitos colaterais altamente relevantes, que pode até levar à morte. Alguns destes efeitos podem ser os seguintes:.

1. sedação excessiva

Os barbitúricos passaram a ser usados ​​como anestésicos devido ao seu poderoso efeito sedativo. Embora às vezes isso pode ser procurado, pode minar a face funcionamento adequado e desempenho pessoal, causando sonolência excessiva reduz capacidades físicas e mentais do indivíduo. Pode causar leve paralisia e formigamento em diferentes partes do corpo.

2. Descoordenação de diferentes funções

O consumo de barbitúricos pode causar a existência de problemas de coordenação física, sendo mais difícil andar ou até mesmo falar. Você não deve dirigir sob os efeitos deste tipo de medicação, mesmo se você não ficar com sono.

3. Problemas cardiorrespiratórios

Os barbitúricos são psicofármacos de grande poder como depressores do sistema nervoso, como acabamos de comentar. No entanto, esta depressão pode gerar problemas respiratórios, e mesmo em casos extremos existe risco de entrar em parada cardiorrespiratória.

4. Desinibição comportamental

Enquanto barbitúricos regra geral, gerar efeitos depressores sobre o sedan nervoso para submeter algumas pessoas pode produzir um alto nível de sistema de desinibição comportamental, o que pode levar à realização de acções que em circunstâncias normais não seriam realizados. De fato, eles foram usados ​​como supostos "seras da verdade".

5. Risco de dependência

O potencial aditivo deste tipo de substâncias é muito alto, Gerando dependência com grande facilidade. Também é fácil cometer abuso no seu consumo, o que é especialmente perigoso com este medicamento. A principal razão é o alto nível de tolerância que tende a causar, o que torna necessário cada vez que uma quantidade maior atinja os mesmos efeitos que nos primeiros tiros..

6. síndrome de abstinência

Quando uma pessoa com dependência de barbitúricos cessa seu uso abruptamente pode sofrer síndrome de abstinência. No caso de abstinência de barbitúricos, é comum gerar efeitos opostos ao consumo da substância..

Especificamente, é fácil encontrar inquietação, ansiedade, agressão, sintomas gastrointestinais, insônia ou convulsões. Alucinações e delírios também podem surgir. Isso pode causar uma queda de tensão perigosa para a sobrevivência. De fato, em alguns casos, a síndrome de abstinência pode ser fatal. É por isso que tanto tomar como parar o uso desses medicamentos têm que ser prescritos com precaução especial, retirando-se gradualmente.

Mecanismo de ação

barbitúricos operação baseia-se principalmente na facilitação da acção de ácido gama-aminobutírico ou GABA, o que reduz a sobrecarga do sistema nervoso para impedir impulsos nervosos ocorrer e transmitir.

Este favorecimento do GABA é realizado através da ação do fármaco nos canais iônicos sensíveis ao referido hormônio no cérebro. Especificamente impedir a entrada de sódio no neurônio, Ao mesmo tempo, facilita a entrada de cloro na célula.

Tipos de barbitúricos

Barbitúricos, como outros medicamentos, podem ser classificados em vários grupos, dependendo de quanto tempo eles levam para entrar em vigor e quanto tempo duram os efeitos. No entanto, mesmo quando os efeitos terminam, suas características fazem com que permaneçam no organismo por muito tempo. Podemos identificar 4 tipos de barbitúricos.

1. ação Ultrashort

Barbitúricos de ação ultracurta Eles são caracterizados por terem uma meia-vida de vários minutos de duração, iniciando seus efeitos segundos após o consumo. Dentro desse grupo podemos encontrar tiopental e metoexital.

2. Ação Curta

Eles são conhecidos como hexobarbital barbiturato de curta acção aqueles, pentobarbital ou secobarbital, que iniciam os seus efeitos entre dez e quinze minutos após o consumo para durar cerca de 3 ou 4 horas.

3. Ação Intermediária

Barbitúricos de ação intermediária normalmente leva cerca de uma hora para fazer efeito, com duração entre 6 e 8 horas. Dentro deste tipo de barbitúricos, encontramos um dos mais conhecidos e utilizados em vários procedimentos, como teste de Wada, amobarbital.

4. ação longa

Primidona e fenobarbital são alguns dos exemplos de barbitúricos de ação prolongada, que geralmente levam mais de uma hora para surtir efeito, mas que, no entanto, tendem a durar cerca de 12 horas..

Usos e aplicativos

Embora tenham sido substituídos por outras substâncias no tratamento da maioria das condições, os barbitúricos continuam a ser usados ​​em certos casos. Abaixo estão alguns dos usos que essas substâncias têm no passado ou tiveram no passado.

Exploração neuropsicológica

Barbitúricos são usados ​​em alguns procedimentos de avaliação neuropsicológica. Um exemplo disso é o teste de Wada, em que o sódio amobarbital é usado para sedar uma área específica do cérebro e determinar a funcionalidade de áreas relacionadas a aspectos como lateralidade, memória ou linguagem.

Anestésico

Alguns barbitúricos são usados tanto para iniciar como para manter os pacientes anestesiados durante diferentes intervenções cirúrgicas. É uma das principais aplicações atuais.

Convulsões

Uma das indicações de certos tipos de barbitúricos é seu uso em casos onde convulsões aparecems, já que ajudam a controlar os sintomas motores graças ao seu efeito sedativo e ao reforço do GABA, que ajuda a inibir a descarga de impulsos nervosos.

Lesões e acidentes cerebrais

Os barbituratos são usados ​​para controlar e diminuir os efeitos de infartos cerebrais, bem como os edemas produzidos por diferentes lesões cerebrais traumáticas.

Insônia

Embora outros tipos de sedativos, como os benzodiazepínicos, sejam usados ​​atualmente, os barbitúricos eles foram usados ​​no passado como pílulas para dormir.

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Ansiedade

Assim como na insônia, outros tipos de substâncias são atualmente usados ​​(os benzodiazepínicos mais frequentes e alguns antidepressivos) para tratar a ansiedade, mas no passado os barbitúricos foram a principal substância usada como tratamento de ansiedade.

Referências bibliográficas:

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