Uso de antidepressivos tricíclicos e efeitos colaterais

Embora hoje eles são menos utilizados do que SSRIs e outros antidepressivos mais recentes, tricíclicos foram por muitas décadas o tratamento farmacológico para transtornos depressivos.

Neste artigo vamos descrever O que são antidepressivos tricíclicos?, para que são usados ​​e quais são seus efeitos colaterais mais comuns.

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O que são antidepressivos tricíclicos?

Tricíclicos são drogas psicotrópicas que são usadas para tratar distúrbios depressivoss, embora em muitos países eles tenham sido substituídos como drogas de escolha por outros antidepressivos mais eficazes. Os efeitos de drogas úteis no tratamento da depressão estão frequentemente relacionados ao agonismo da serotonina e norepinefrina.

O nome dessas drogas vem de sua estrutura química: elas são compostas de três anéis de átomos. Anos após o advento dos antidepressivos tricíclicos, também surgiram os tetracíclicos, formados por quatro anéis em vez de três..

A partir do momento em que apareceu imipramina, o primeiro antidepressivo desta classe, Um grande número de tricíclicos foram fabricados com algumas características diferenciais. Entre os mais comuns são a clomipramina, amitriptilina, nortriptilina, desipramina, maprotilina, doxepina, amoxapina, trimipramine e protriptyline.

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Qual é o seu mecanismo de ação?

Os antidepressivos tricíclicos são agonistas das monoaminas, um tipo de neurotransmissor muito relevante no sistema nervoso dos seres humanos. Estes efeitos potenciadores afetam a serotonina, norepinefrina e, menos significativamente, a dopamina.

Sua principal atividade terapêutica é devido à inibição da recaptação desses neurotransmissores, o que aumenta a disponibilidade de monoaminas no espaço sináptico. No entanto, também afetam histamina colateral e acetilcolina, sobre aqueles que exercem um efeito antagônico.

Devido à baixa especificidade do seu mecanismo de ação, que não tratam apenas os mais relevantes como com outros neurotransmissores antidepressivos, tricíclicos pode ser útil no alívio de sintomas de depressão, mas também causar efeitos secundários muito significativos e reações adversas.

História dessas drogas

Os tricíclicos foram descobertos no processo de fabricação de drogas antipsicóticas. Em 1950, a clomipramina, um neuroléptico com estrutura tricíclica, foi sintetizada. Informações sobre esta droga levaram logo após a criação da imipramina, o primeiro tricíclico usado especificamente para tratar a depressão.

Em décadas recentes, a popularidade dos tricíclico diminuiu em quase todo o mundo por causa da descoberta de anti-depressivos mais eficazes e mais seguras, em particular os inibidores selectivos da recaptação (SSRIs) e antidepressivos quarta geração, como venlafaxina e reboxetina.

Suas funções

Apesar de seu nome, os antidepressivos tricíclicos não são usados ​​apenas em casos de depressão, mas ao longo de sua história foram aplicados a um grande número de diferentes distúrbios psicológicos..

1. Transtornos depressivos

A principal indicação dos tricíclicos é o tratamento de transtornos depressivos, depressão maior e outras variantes mais leves, particularmente distimia. Atualmente eles são prescritos principalmente em depressão melancólica e em casos que não melhoram pelo consumo de outros antidepressivos com menos efeitos colaterais.

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2. transtornos de ansiedade

Alguns tricíclicos são usados ​​ocasionalmente para tratar vários transtornos de ansiedade: a imipramina tem se mostrado eficaz no transtorno de ansiedade generalizada e transtorno do pânico, enquanto A clomipramina ainda é usada em casos de transtorno obsessivo-compulsivo (intimamente relacionado à depressão) e amitriptilina no estresse pós-traumático.

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3. dor crônica

Entre os distúrbios relacionados à dor crônica que foram tratados por tricíclicos incluem-se fibromialgia e dor neuropática; Acredita-se que o agonismo da serotonina e norepinefrina influencia indiretamente a produção de opioides endógenos, que têm efeitos analgésicos. Amitriptilina parece ser especialmente útil a este respeito.

4. Insônia

Os efeitos colaterais sedativos dos antidepressivos tricíclicos fizeram com que eles fossem usados ​​ocasionalmente para tratar sintomas de insônia. No entanto, é importante ter em mente que existem outras drogas mais específicas para esses problemas e, acima de tudo, que a terapia psicológica é a maneira mais recomendada para enfrentar as dificuldades de dormir..

5. Transtornos alimentares

Mais uma vez, os efeitos terapêuticos dos tricíclicos nos transtornos alimentares eles estão associados a um dos efeitos colaterais mais freqüentes: o ganho de peso. Em particular, a clomipramina é às vezes prescrita como parte da terapia para anorexia nervosa.

6. Enurese noturna e terrores noturnos

A imipramina é eficaz no tratamento de dois distúrbios do sono na infância: enurese noturna e terrores noturnos. Estes efeitos estão relacionados com a diminuição do sono delta ou ondas lentas, durante o qual tais episódios aparecem.

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Efeitos colaterais dos antidepressivos tricíclicos

Embora os efeitos colaterais associados com a utilização de antidepressivos tricíclicos é largamente dependente do seu agonismo ou antagonismo para certos neurotransmissores, nesta secção que se concentrar em reacções colaterais associados mais comummente nesta classe de psicofármacos inteiros.

Como mencionamos na seção anterior, entre os efeitos colaterais mais comuns dos antidepressivos tricíclicos encontramos sedação e ganho de peso; ambos são devidos à inibição da atividade da histamina.

O bloqueio dos receptores de acetilcolina causa efeitos colaterais como constipação, retenção urinária, boca seca, visão turva e problemas de memória. Por outro lado, a inibição dos receptores alfa-adrenérgicos está relacionada a alterações na circulação sanguínea, principalmente tonturas e hipotensão ortostática..

Entre as graves reações adversas ao consumo de tricíclicos destaca a síndrome maligna dos neurolépticos, consistindo no aparecimento de alterações respiratórias, cardíacas e musculares que podem causar coma e, em aproximadamente um quinto dos casos, morte. Esta síndrome parece ser mais frequente em pessoas com mais de 50 anos.

O alto potencial de dependência dos tricíclicos também é digno de nota, porque a tolerância farmacológica se desenvolve facilmente. O aparecimento de uma síndrome de abstinência intensa após interrupção abrupta do consumo também é uma consequência da tolerância. Da mesma forma, o risco de overdose e suicídio é surpreendentemente alto.